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技術文章
了解一下雷帕霉素的作用之預防排異反應
  今天讓我們來了解一下雷帕霉素的作用之預防排異反應
 
  雷帕霉素相比鈣調磷酸酶抑制劑的優點為較低的腎臟毒性。長期應用調鈣磷酸酶抑制劑的患者會傾向于發展為腎功能受損,甚至慢性腎功能衰竭,而使用雷帕霉素則可避免。
 
  雷帕霉素尤其適用于因溶血性尿毒癥而進行腎移植的患者,若使用鈣調磷酸酶抑制劑則可能引起該病的復發。但2008年10月7日,美國食品藥品管理局批準了雷帕霉素的安全性標示變更,以警告與其使用相關的腎功能下降風險。
 
  雷帕霉素可單獨使用,也可與鈣調磷酸酶抑制劑合用,如他克莫司或霉酚酸酯。雷帕霉素可能存在傷口愈合障礙及血小板減少的副作用;
 
  因此,中心并不會在移植手術后立即使用雷帕霉素,而是在術后數周或數月才開始應用。
 
  雷帕霉素的應用量尚未確定,正進行著一系列臨床試驗。每位患者從小腸吸收雷帕霉素至血液系統的程度都不盡相同。
 
  同劑量下,部分患者的血藥濃度高可為其他患者的八倍。因此,需將血藥濃度控制于適合于患者濃度。這取決于下一次給藥前的血藥低谷濃度。
 
  其血藥濃度與藥物暴露量之間存在良好的相關性。雷帕霉素與他克莫司的藥時曲線下面積近似,所以僅需了解兩者的藥代動力學類型即可。
 
  此外,在同時服藥時,兩者的藥代動力學類型不變。他克莫司劑量校正的藥物暴露量與雷帕霉素相關,所以其生物利用度類似。
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